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盐酸环丙沙星

Ciprofloxacin Hydrochloride

【性状】类白色或微黄色结晶性粉末;几乎无臭,味苦;有引湿性。在水中溶解,在甲醇中微溶,在乙醇中极微榕解,在氯仿中几乎不溶,在氢氧化钠试液中易溶。2。5%水溶液的pH值应为3。O~4。5。

【药理】(1)药效学 抗菌谱广,杀菌力强,作用迅速,对革兰氏阴性菌和阳性菌有明显的抗菌药后效应,抗菌谱与恩诺沙星相似,对革兰氏阳性菌、支原体的活性很高;对葡萄球菌、分枝杆菌、衣原体具中度活性;对D组链球菌、肠球菌和厌氧菌的活性低或耐药。其对细菌的MIC一般低手其他抗菌药,如对大肠杆菌、沙门氏菌、巴斯德氏菌、金黄葡萄球菌、鸡支原体和猪支原体的MIC(μg/mL)分别为0。002~0。025、0。013、0。03、0。2~0。4、0。015和0。01,优于诺氟沙星和恩诺沙星。

许多细菌对环丙沙星可产生耐药性,且已发现天然耐药菌株。耐药性的产生显然与药物使用频率增多,且使用不当有关。

(2)药动学  环丙沙星同恩诺沙星一样,内服后在大多数动物中易于吸收。犬内服环丙沙星的生物利用度明显低于恩诺沙星。成年马内服本品的生物利用度仅为2%~12%。反刍前犊牛(四周龄)内服2.8mg/kg环丙沙星的吸收半衰期(t1/2β)为0.83h,tmax为3h,cmax为0.4μg/mL,生物利用度(F)为53%。鸡内服5mg/kg。其t1/2β为0.21h,tmax为O.7h,cmax为4.67μg/mL,F为70.1%。猪肌内注射5mg/kg,其t1/2β为0.49h.,t1/2β3.45h,AUC5.53mg·L-1·h-1,tmax为0.63h,cmax为1.31μg/mL,F为78%;内服同量,其t1/2β为3.32h,AUC为3.86mg·L-1·h-1,tmax为1.39h,cmax为0.6μg/mL,F为52%。表明环丙给猪肌内注射的峰浓度和生物利用度均显著高于内服给药。

环丙沙星体内分布广,表观分布容积大。几乎在所有组织和体液中分布,且组织中药物浓度高于血药浓度。这种组织渗透性强的特点使之有利于治疗体内的器官及深部组织感染。

本品主要在肝中代谢,代谢产物,其抗菌活性均弱于母药。排泄通过尿、粪和胆汁,猪静脉注射给药后24h内尿中排出47.3%原药;内服只有26.2%。牛静脉注射后24h内排出45%原药;内服只有25.7%。犬尿中排出的原药量低于其他动物,仅37%。

【用途】

(1)牛、犊的大肠杆菌病,溶血性巴斯德氏菌,牛支原体引起的呼吸道感染,犊沙门氏菌感染,乳腺炎等。

(2)猪的链球菌病、溶血性大肠杆菌肠毒血病(水肿病)、沙门氏菌病、支原体肺炎、胸膜肺炎、乳腺炎子宫炎一无乳综台征及仔错白痢和黄痢等。

(3)犬、猫的细菌或支原体引起的呼吸,消化、泌尿生殖等系统及皮肤的感染。对外耳炎、子宫蓄脓、脓皮病等配合局部处理也有效。

(4)禽的沙门氏菌、大肠杆菌、巴斯德氏菌、嗜血杆菌、葡萄球菌、链球菌及各种支原体所引起的感染。

【药物相互作用】【注意】参见恩诺沙星及本节前言。

【用法与用量】

内服  一次量  每lkg体重  犬、猫5~lOmg  禽5~7.5mg  一日2次

混饮  每1L水  鸡15~25mg(以环丙沙星计)  连用3~5日

静脉、肌内注射  一次量  每1kg体重  家畜2.5mg  家禽5mg  一日2次  连用3日

水生动物:每吨饲料添加本品50-100g或与10-15mg每公斤体重拌饵投喂。

【制剂与规格】

盐酸环丙沙星片0。25g   盐酸环丙沙星胶囊0。25g   盐酸环丙沙星滴眼液5mL:15mg   盐酸环丙沙星可溶性粉1OOg:2g       盐酸环丙沙星注射液1OmL:0。2g


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