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β-内酰胺类

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阿莫西林

Amoxicillin

【性状】

本品系阿莫西林的三水化合物。为白色或类白色结晶性粉末;味微苦。在水中微溶,在乙醇中几乎不溶。0。5%水溶液的pH值为3。5~5。5。本品的耐酸性比氨苄西林强。本品的钠盐为白色或类白色粉末或结晶;无臭或微臭,味微苦;有引湿性。在水或乙醇中易溶,在乙醚中不溶。10%水溶液的pH值应为8。O~10。0。

【药理】

(1)药效学  参见青霉素钠。本品穿透细胞壁的能力较强,能抑制细菌细胞壁的合成,使细菌迅速成为球形体而破裂溶解,故对多种细菌的杀菌作用较氨苄西林迅速而强。但对志贺氏菌属的作用较弱。细菌对本品有完全的交叉耐药性。

(2)药动学  阿莫西林在胃酸中较稳定,单胃动物内服后约74%~92%被吸收。食物能降低其吸收速率,但不影响吸收量,同等剂量内服后阿莫西林的血清浓度一般比氨苄西林大1.5~3倍。

阿莫西林的表观分布容积为犬0.2L/kg。在肝、肺、前列腺、肌肉、胆汁和腹水、胸水、关节液等组织和体液中广泛分布。当脑膜有炎症时阿莫西林可不同程度地透入脑脊液中,其浓度为血清浓度的l0%~60%。药物在房水中浓度极低,在乳汁、泪液、汗液和唾液中存在微量。亦能透过胎盘进入胎儿循环内。可与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合,犬结合率为13%。主要通过肾小管排泌,在尿中排泄。部分在肝内代谢水解成无活性青霉噻唑酸而排入尿中。消除半衰期在犬、猫为0.75~1.5h,牛为1.5h。丙磺舒可延缓本品经肾排泄。肾功能严重损害动物的消除半衰期则明显延长。

国内报导猪肌内注射比内服更能保持有效的治疗作用。

【用途】

同氨苄西林钠。主用于牛的巴氏杆菌、嗜血杆菌、链球菌、葡萄球菌性呼吸道感染,坏死棱杆菌性腐蹄病,链球菌和敏感金葡菌性乳腺炎(泌乳奶牛);犊牛大肠杆菌性肠炎,犬、猫的敏感菌感染如敏感金葡菌、链球菌,大肠杆菌、巴斯德氏菌和变形杆菌引起的呼吸遭感染、秘尿生殖道感染和胃肠道感染及多种细菌引起的皮炎和软组织感染。

【药物相互作用】参见氨苄西林钠。

(1)对细菌敏感的氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时可增强本品对粪链球菌的体外杀菌作用。

(2)本品对产β-内酰胺酶细菌的抗菌括性可被克拉维酸增强。

【注意】

参见青霉素钠、氨苄西林钠。

(1)本品在胃肠道的吸收不受食物影响。为避免动物发生呕吐、恶心等胃肠道症状,宜在饲后服用。

(2)牛内服休药期20日,注射休药期25日,牛奶废弃期4日。

【用法与用量】

内服 一次量 每lkg体重 犊10mg 犬、猫10~20mg 一日2次 连用5日 皮下、肌内注射  一次量  每lkg体重  牛6~10mg  犬、猫5~lOmg  一日1次  连用5日


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