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β-内酰胺类

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青霉素钠

Benzylpenici1lin Sodium(Penicillin G Sodium)

由青霉菌Penicillinum notatum等的培养液中分离而得。是青霉素G(一种不稳定的有机酸)与金属钠离子结合而成的盐。

【性状】白色结晶性粉末;无臭或微有特异性臭;有引湿性;遇酸、碱或氧化剂等迅速失效,水溶液在室温中放置易失效。本品在水中极易溶解,在乙醇中溶解,在脂肪油或液状石蜡中不溶。

【荮理】

(1)药效学  主要作用于革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、嗜血杆菌属及螺旋体、放线菌等,于细菌繁殖期起杀菌作用。分支杆菌属、支原体属、衣原体属、立克次体属、奴卡菌属和其他真菌、原虫等均对本品耐药。β-内酰胺类抗生素的抗菌作用系通过干扰细菌细胞壁的合成。过去简单地认为主要作用于细胞壁合成的最后阶段--粘肽链的交叉联合,近年来发现青霉素结合蛋白(Penicillin Binding Proteins,PBPs)是其作用的靶位,当青霉素等和PBPs紧密结合后,也抑制了细菌细胞壁的早期合成,它先改变细菌形态,最终导致细菌死亡。PBPs存在于细菌胞浆膜上,因细菌种类的不同,其数目、分子大小以及同青霉素等的结合量也有差异,某些PBPs的功能尚待研究。此外,激活内源性自溶机制引起细胞镕解和死亡.也是重要的条件。

细菌一般不易产生耐药性,如溶血性链球菌对青霉素的敏感性至今很少改变。但某些敏感细菌的部分菌株对青霉素有天然耐药性。对青霉素耐药的金黄色葡萄球菌能产生青霉素酶(一种β-内酰胺酶),可分解青霉素G,使之失活。此外,细菌对β-内酰胺类还通过以下方式产生耐药性。①降低抗生素与PBPs靶位的亲和力;③在细菌细胞质周围形成非水解屏障,阻碍抗生素进人靶位;③改变细菌细胞壁,使抗生素不能或很少透入细菌体内;④细菌缺少自溶酶,使抗生素能抑菌,但杀菌作用差。当MBC为MIC的32倍以上时,即称此细菌对青霉素有耐受性。

(2)药动学  青霉素内服后在胃酸中大部分灭活,一般剂量达不到有效血浓度。其钠(钾)盐肌内注射后吸收迅速,约0.5h达血药峰浓度,对多数敏感菌的有效血药浓度可维持6~8h,青霉素的长效制剂(普鲁卡因盐或二苄基乙二胺盐)吸收缓慢,可维持较低的有效血药浓度达24h以上。青霉素外用不易从完整的粘膜或皮肤吸收。注入乳室后在最初几小时可大量吸收,泌乳量愈高的乳腺吸收愈多。尽管如此,在注入一定量的青霉素后,乳中仍可维持抗菌浓度至相当长的时间,例如在乳室内注入10万单位青霉素水溶液,其在乳中可保留4。26单位/mL至24h。

青霉素在血中约有50%以上(马为52%~54%)与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合。但不牢固,能持续释放出游离青霉素。在血中未结合的和游离的青霉素能通过被动扩散分布于组织、体液中,猪的Vd为0.7L/kg。以肾、肺、横纹肌和脾的含量较高。也可进入胸膜腔、关节腔、胆汁及胎畜循环,胸膜腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的50%。但不易透入脑、骨组织、脑脊液和脓肿腔中,易透入有炎症的组织。其在正常脑脊液中的浓度仅为血药浓度的3%,但有炎症时脑脊液中浓度可达血药浓度的5%~30%。乳汁中可含有10~20%血药浓度的青霉素。青霉素小部分在肝内代谢,猪的t1/2β为0.7h,在肾功能正常情况下,约50%~75%自肾脏排出,其中90%通过肾小管分泌,因排出迅速,故体内消除较快,尿中浓度也很高。丙磺舒、磺胺药、阿司匹林等可抑制青霉素的肾小管分泌,提高其血药浓度,延长其半衰期。少量活性药物自胆汁中排泄。

【用途】青霉素适用于敏感细菌所致的各种疾患,如猪丹毒、炭疽、气肿疽、恶性水肿、放线菌病、马腺疫、坏死杆菌病、牛肾盂肾炎、钩端螺旋体病及乳腺炎、子宫炎、肺炎、败血症等。治疗破伤风时宜与破伤风抗毒素合用。

【药物相互作用】

(1)丙磺舒、阿司匹林、保泰松、磺胺药对青霉素的排泄有阻滞作用,合用可升高青霉素类的血药浓度,也可能增加毒性。

(2)氯霉素、红霉素、四环素类等抑菌剂对青霉素的杀菌活性有干扰作用,不宜合用。

(3)重金属离子(尤其是铜、锌、汞)、醇类、酸、碘、氧化剂、还原剂、羟基化合物及呈酸性的葡萄糖注射液或四环素注射液都可破坏青霉素的活性,禁忌配伍,也不宜接触。

(4)胺类与青霉素G可形成不溶性盐,使吸收发生变化。这种相互作用可利用以延缓青霉素的吸收,如普鲁卡因青霉素。

(5)青霉素G钠溶液与某些药物溶液(两性霉素、头孢噻吩、盐酸氯丙嗪、盐酸林可霉素、酒石酸去甲肾上腺素、盐酸土霉素、盐酸四环素、B族维生素及维生素C)不宜混合,因可产生混浊、絮状物或沉淀。

【注意】

(1)青霉素钠或钾易溶于水,在水中β-内酰胺环易裂解为无活性的青霉酸和青霉噻唑酸,后者降低水溶液的pH值,进一步加强青霉素水解,水解率随温度升高而加速,因此注射液应在临用前新鲜配制。必需保存时,应置冰箱中,宜当天用完。

(2)掌握与其他药物的相互作用和配伍禁忌,以免影响青霉素的药效。

(3)青霉煮毒性虽低,但少数家畜可发生过敏反应,严重者出现过敏性休克。如不急救,常致死亡。

(4)青霉素钾100万单位(0.625g)和青霉素钠100万单位(0.6g)分别含钾离子1.5mmol(0.066g)和钠离子1.7mmol(O.039g),大剂量注射可能出现高钾血症和高钠血症,对肾功能减退或心功能不全病畜会产生不良后果。用大剂量青霉素钾静脉注射尤为禁忌。

(5)休药期  奶废弃3日。

【用法与用量】

肌内注射  一次量  每lkg体重  马、牛l万~2万单位  羊、猪、驹、犊2万~3万单位  犬、猫3万~4万单位 

禽5万单位  一日2~3次  连用2~3日  临用前加灭菌注射用水适量使溶解 

【制剂与规格】

注射用青霉素钠(1)0。24g(40万单位)  (2)0.48g(80万单位)  (3)0.6g(100万单位) (4)0.96g(160万单位)

注射用青霉素钾(1)0.25g(40万单位)  (2)0.5g(80万单位)  (3)0.625g (100万单位)  (4)1.Og(160万单位)  (5)2.5g(400万单位)


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